藤(teng)黃(huang)酸(suan)(Gambogic Acid)是(shi)壹種(zhong)藥用(yong)化(hua)合(he)物(wu)，來(lai)自樹木的(de)藤(teng)黃(huang)樹(Garcinia hanburyi)。藤黃(huang)酸(suan)已(yi)經(jing)記錄(lu)了(le)培(pei)養(yang)中(zhong)針對(dui)腫瘤(liu)細胞系的(de)細胞毒(du)活性，其(qi)中(zhong)殺(sha)死50％細胞所(suo)需的(de)濃(nong)度(LD50為~1μM)。使用(yong)FPA對(dui)抗(kang)藤黃(huang)酸(suan)對(dui)6種(zhong)人(ren)抗(kang)雕(diao)亡Bcl-2家(jia)族(zu)蛋白(bai)的活(huo)性(xing)。
藤黃(huang)酸(suan)Gambogic Acid 小分子(zi)化(hua)合(he)物(wu)

NobleRyder IG8208 藤黃(huang)酸(suan)Gambogic Acid

產(chan)品貨號(hao)：IG8208

產(chan)品名稱：藤黃(huang)酸(suan)Gambogic Acid

英文(wen)名稱：Gambogic Acid

產(chan)品規(gui)格(ge)：10mg/20mg/5mg

藤黃(huang)酸(suan)Gambogic Acid 小分子(zi)化(hua)合(he)物(wu)

產(chan)品簡(jian)介(jie)：

分子(zi)式(shi)：C38H44O8

分(fen)子(zi)量(liang)：628.75

溶(rong)解性：Soluble in DMSO

純度：HPLC≥98%

外觀(guan)(性(xing)狀)：Solid

儲(chu)存(cun)條(tiao)件(jian)

Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year

具體(ti)產(chan)品的(de)參數(shu)以收(shou)到產(chan)品說明(ming)書的參數(shu)為準(zhun)

NobleRyder IG8208 藤(teng)黃(huang)酸(suan)Gambogic Acid

靶(ba)點：Bcl-2 Family

通(tong)路(lu)：Apoptosis

背景說明(ming)：據(ju)報(bao)道,可以(yi)抑(yi)制 Bcl-XL,Bcl-2,Bcl-W,Bcl-B,Bfl-1 和(he) Mcl-1。

生(sheng)物(wu)活性(xing)

Gambogic acid 來(lai)自 Garcinia hanburyi 樹的藤(teng)黃(huang)樹脂(zhi)。

In Vitro

藤黃(huang)酸(suan)(Gambogic Acid)是(shi)壹種(zhong)藥用(yong)化(hua)合(he)物(wu)，來(lai)自樹木的(de)藤(teng)黃(huang)樹(Garcinia hanburyi)。藤黃(huang)酸(suan)已(yi)經(jing)記錄(lu)了(le)培(pei)養(yang)中(zhong)針對(dui)腫瘤(liu)細胞系的(de)細胞毒(du)活性，其(qi)中(zhong)殺(sha)死50％細胞所(suo)需的(de)濃(nong)度(LD50為~1μM)。使用(yong)FPA對(dui)抗(kang)藤黃(huang)酸(suan)對(dui)6種(zhong)人(ren)抗(kang)雕(diao)亡Bcl-2家(jia)族(zu)蛋白(bai)的活(huo)性(xing)。藤黃(huang)酸(suan)取(qu)代不(bu)同程(cheng)度(du)的FITC-BH3肽(tai)與(yu)所(suo)有6種(zhong)蛋白(bai)結(jie)合(he)，Bcl-XL的(de)IC50為1.47μM，Bcl-2為1.21μM，Bcl-W為2.02μM，Bcl-B為0.66μM，1.06μM為Bfl-1，Mcl-1為[0.79μM] [1]。在暴(bao)露(lu)48小時後通(tong)過MTT測(ce)定(ding)評(ping)估藤(teng)黃(huang)酸(suan)(GA)或shun鉑(bo)(CDDP)對(dui)A549，NCI-H460和NCI-H1299細胞的生(sheng)長抑(yi)制(zhi)作用(yong)。用(yong)Gambogic Acid和(he)CDDP觀(guan)察(cha)到細胞生(sheng)長的(de)濃(nong)度依(yi)賴性抑(yi)制，A549細胞的IC50為3.56±0.36和21.88±3.21μM，NCI-H460細胞的IC50為4.05±0.51和25.76±4.03μM，和1.12±0.31μM NCI-H1299細胞為25.21±4.38μM

In Vivo

為了進壹步(bu)研究藤黃(huang)酸(suan)是(shi)否協同CDDP對(dui)抗(kang)體(ti)內(nei)腫瘤(liu)生(sheng)長，將(jiang)A549腫瘤(liu)植(zhi)入SCID小鼠中(zhong)。當(dang)用(yong)CDDP聯合(he)藤(teng)黃(huang)酸(suan)處(chu)理小鼠時，腫瘤(liu)抑(yi)制率(lv)為69.3％，而(er)單獨用(yong)CDDP和(he)GA處(chu)理的(de)小鼠的(de)腫瘤(liu)抑(yi)制率(lv)分(fen)別(bie)為57.2％和29.0％

細胞實驗

通(tong)過MTT測(ce)定(ding)確(que)定藤(teng)黃(huang)酸(suan)，單獨的CDDP或組(zu)合(he)處(chu)理(li)的(de)體(ti)外細胞活力效應(ying)。將(jiang)細胞(2×10 4個細胞/ mL)接(jie)種(zhong)到(dao)96孔(kong)培(pei)養(yang)板中。孵育過夜(ye)後(hou)，用(yong)藤(teng)黃(huang)酸(suan)(0.44，0.88，1.75，3.5，7，10.5和(he)14μM)處理A549細胞;用(yong)藤(teng)黃(huang)酸(suan)(0.5，1，2，4，8，12和(he)16μM)處理NCI-H460細胞;用(yong)藤(teng)黃(huang)酸(suan)(0.125，0.25，0.5，1，2和(he)4μM)處理NCI-H1299細胞。對(dui)於在(zai)NSCLC細胞中的(de)組(zu)合(he)治(zhi)療，測(ce)試(shi)三(san)種(zhong)序(xu)列(lie)：(a)將(jiang)藤黃(huang)酸(suan)隨後將(jiang)CDDP細胞暴(bao)露(lu)於藤(teng)黃(huang)酸(suan)48小時，然後在(zai)沖(chong)洗(xi)出藤黃(huang)酸(suan)後(hou)，用(yong)CDDP處(chu)理(li)細胞另外48小時;(b)將(jiang)CDDP接(jie)著將(jiang)藤黃(huang)酸(suan)細胞暴(bao)露(lu)於CDDP 48小時，然後在(zai)沖(chong)洗(xi)掉CDDP後，將(jiang)細胞用(yong)藤(teng)黃(huang)酸(suan)處(chu)理另外48小時;(c)同時處理細胞暴(bao)露(lu)於藤(teng)黃(huang)酸(suan)和(he)ADM兩小時48小時。通(tong)過使(shi)用(yong)組(zu)合(he)指(zhi)數(shu)(CI)[2]分析(xi)藥物(wu)相互(hu)作(zuo)用(yong)的(de)性(xing)質。

動(dong)物(wu)實驗

小鼠為了確(que)定藤(teng)黃(huang)酸(suan)與(yu)CDDP結(jie)合(he)的(de)體(ti)內(nei)抗(kang)腫瘤(liu)活(huo)性，將(jiang)活A549細胞(每只小鼠5×106 /100μLPBS)皮(pi)下(xia)註射(she)到(dao)7-8周(zhou)齡雄(xiong)性(xing)SCID的右側腹(fu)部(bu)。老鼠。當(dang)平(ping)均腫瘤(liu)體(ti)積達到(dao)100 mm3時，將(jiang)小鼠隨機分為4個治(zhi)療組(zu)，包括(kuo)對(dui)照組(zu)(僅生(sheng)理鹽水，n = 5)，藤黃(huang)酸(suan)(每2天3.0 mg/kg，靜脈註射(she); n = 6)，CDDP(每周(zhou)4mg/kg，靜脈內(nei); n = 6)，和順(shun)序(xu)組(zu)合(he)(在(zai)藤(teng)黃(huang)酸(suan)處(chu)理前(qian)壹(yi)天(tian)進(jin)行(xing)CDDP處理，n = 6)。 CDDP(4mg/kg，每周(zhou))通(tong)常(chang)以(yi)小於最大(da)耐(nai)受(shou)劑量(liang)的劑(ji)量(liang)施(shi)用(yong)，以(yi)試(shi)圖允許(xu)更容易檢(jian)測(ce)與(yu)鉑(bo)基(ji)試劑(ji)和藤(teng)黃(huang)酸(suan)的(de)組(zu)合(he)治(zhi)療的(de)任何累加(jia)效(xiao)應(ying)。用(yong)calipre每2天測(ce)量(liang)壹次腫瘤(liu)大(da)小。每2天記(ji)錄(lu)壹次體(ti)重(zhong)。 14天(tian)後(hou)，殺(sha)死小鼠並切(qie)除(chu)腫瘤(liu)並儲(chu)存(cun)在-80℃直(zhi)至進壹步(bu)分析(xi)。

藤(teng)黃(huang)酸(suan)Gambogic Acid 小分子(zi)化(hua)合(he)物(wu)

產(chan)品訂(ding)購(gou)信息：

IG8208  藤黃(huang)酸(suan)Gambogic Acid  10mg/20mg/5mg