背(bei)景(jing)說(shuo)明
Isoalantolactone 是壹種(zhong)烷化(hua)劑(ji)，用(yong)作(zuo)細(xi)胞(bao)雕亡(wang) (apoptosis) 誘(you)導(dao)劑(ji)。
異(yi)土(tu)木香(xiang)內(nei)酯(zhi)Isoalantolactone 小分(fen)子(zi)

NobleRyder II8948 異土木香(xiang)內(nei)酯(zhi)Isoalantolactone

產(chan)品貨號：II8948

產(chan)品名稱：異(yi)土木香(xiang)內(nei)酯(zhi)Isoalantolactone

英(ying)文名(ming)稱：Isoalantolactone

產(chan)品規(gui)格(ge)：10mg/50mg

異土木香(xiang)內(nei)酯(zhi)Isoalantolactone 小分(fen)子(zi)

產(chan)品簡(jian)介：

別名(ming)：Isohelenin;(+)-Isoalantolactone

分(fen)子(zi)式(shi)：C15H20O2

分(fen)子(zi)量(liang)：232.32

溶(rong)解(jie)性(xing)：Soluble in DMSO

純度：HPLC≥98%

外觀(guan)(性(xing)狀)：White to off-white Solid

儲(chu)存條件(jian)：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液(ye)):-20℃，6 months;-80℃，1 year

具體產(chan)品的(de)參(can)數以收到產(chan)品說(shuo)明書的(de)參(can)數為(wei)準

NobleRyder II8948 異土木香(xiang)內(nei)酯(zhi)Isoalantolactone

背(bei)景(jing)說(shuo)明

Isoalantolactone 是壹種(zhong)烷化(hua)劑(ji)，用(yong)作(zuo)細(xi)胞(bao)雕亡(wang) (apoptosis) 誘(you)導(dao)劑(ji)。

生(sheng)物活(huo)性(xing)

異戊內酯(zhi)對K562人(ren)白血病細(xi)胞(bao)系(xi)具有良好的(de)細(xi)胞(bao)毒(du)活(huo)性(xing)(IC50 =1.2μM)

In Vitro

異戊內酯(zhi)對K562人(ren)白血病細(xi)胞(bao)系(xi)具有良好的(de)細(xi)胞(bao)毒(du)活(huo)性(xing)(IC50 =1.2μM)。使(shi)用(yong)PANC-1，BxPC3和HPAC細(xi)胞(bao)系(xi)評估異戊內酯(zhi)對胰(yi)腺癌的(de)細(xi)胞(bao)毒(du)性(xing)作用。用異戊內酯(zhi)處理(li)24小時以(yi)劑(ji)量(liang)依(yi)賴性(xing)方式抑(yi)制(zhi)PANC-1細(xi)胞(bao)生(sheng)長。在(zai)80μM時(shi)抑(yi)制(zhi)率(lv)高於(yu)90％，達(da)到(dao)50％生(sheng)長抑(yi)制(zhi)(IC50)的(de)濃(nong)度(du)為(wei)40μM。在(zai)異(yi)戊內酯(zhi)處理(li)的(de)BxPC3和(he)HPAC細(xi)胞(bao)中觀(guan)察(cha)到(dao)類似的(de)細(xi)胞(bao)活(huo)力(li)喪(sang)失(shi)趨(qu)勢，IC50值(zhi)分(fen)別為(wei)43和48μM。用(yong)3mM N-乙(yi)酰半(ban)胱(guang)an酸(suan)(NAC)(壹(yi)種(zhong)特(te)異性(xing)的(de)ROS清(qing)除(chu)劑(ji))預處理(li)可(ke)恢復(fu)細(xi)胞(bao)活(huo)力(li)，表明(ming)異(yi)戊內酯(zhi)通過ROS產(chan)生(sheng)對細(xi)胞(bao)活(huo)力(li)產(chan)生(sheng)細(xi)胞(bao)毒(du)性(xing)作用。

通過測(ce)量與對照組相比(bi)體重，血(xue)液(ye)生(sheng)化和(he)肝(gan)臟(zang)和(he)腎臟(zang)組織病理(li)學(xue)的(de)變化(hua)來(lai)評(ping)估異戊內酯(zhi)在(zai)CD1小鼠中(zhong)的(de)急性(xing)和慢性(xing)毒(du)性(xing)作用。小鼠對異戊內酯(zhi)具有良好的(de)耐受(shou)性(xing)，在(zai)兩(liang)個(ge)實驗期間(7和30天(tian))，在(zai)100mg / kg的(de)劑(ji)量(liang)下(xia)沒有(you)發(fa)現死(si)亡(wang)率(lv)或任何藥(yao)物毒(du)性(xing)跡象。在(zai)兩(liang)個(ge)實驗期間，對照和治(zhi)療(liao)小鼠的(de)體(ti)重增(zeng)加(jia)和(he)食物消耗是(shi)相當(dang)的(de)，並且(qie)組織病理(li)學(xue)和(he)血液(ye)生(sheng)化參(can)數中沒有(you)藥(yao)物相關的(de)變化(hua)。使(shi)用(yong)蘇木精和(he)伊紅(hong)染色(se)評(ping)估肝(gan)和(he)腎(shen)的(de)組織病理(li)學(xue)變化(hua)，並與肝(gan)和(he)腎(shen)功能生(sheng)物標(biao)誌(zhi)物相關聯。在(zai)對照組和治(zhi)療(liao)組的(de)肝(gan)和(he)腎(shen)結構(gou)中未觀(guan)察(cha)到(dao)明(ming)顯的(de)形(xing)態(tai)變化(hua)。在(zai)第(di)7天(tian)劑(ji)量(liang)時(shi)，治(zhi)療(liao)組血清(qing)丙an酸an基(ji)轉(zhuan)移酶(ALT)和(he)天(tian)冬(dong)氨酸氨基(ji)轉(zhuan)移酶(AST)水(shui)平略(lve)有(you)增(zeng)加(jia)，但與對照組相比(bi)，這種(zhong)增(zeng)加(jia)沒有(you)顯(xian)著差(cha)異(yi)(P <0.05)。在(zai)第(di)7天(tian)，治(zhi)療(liao)組總膽(dan)hong素(su)(TBIL)濃(nong)度(du)顯(xian)著(zhe)增(zeng)加(jia)(1.43±0.26對比0.76±0.12，P <0.05)。同(tong)樣(yang)，腎功能生(sheng)物標(biao)誌(zhi)物的(de)變化(hua)沒有(you)顯(xian)著差(cha)異(yi)(P <0.05)在(zai)劑(ji)量(liang)第(di)7天(tian)，對照組和治(zhi)療(liao)組的(de)血(xue)清(qing)中(zhong)，肌(ji)酐(gan)(Cr)的(de)濃(nong)度(du)略(lve)有(you)增(zeng)加(jia)，而(er)治(zhi)療(liao)組的(de)血(xue)尿(niao)素(su)氮濃(nong)度(du)(BUN)略(lve)有(you)下(xia)降(jiang)。當(dang)小鼠以(yi)100mg / kg的(de)劑(ji)量(liang)註射異(yi)戊內酯(zhi)30天(tian)時，血(xue)清(qing)AST，ALT，TBIL和(he)BUN水(shui)平略(lve)有(you)下(xia)降(jiang)。

細(xi)胞(bao)實驗(yan)

通過MTT測(ce)定評(ping)估細(xi)胞(bao)活(huo)力(li)。簡(jian)言之，在(zai)存在(zai)或(huo)不(bu)存在(zai)3mM NAC的(de)情況(kuang)下(xia)，用(yong)DMSO或(huo)異(yi)戊內酯(zhi)(5，10，20，40，80和(he)100μM)處理(li)PANC-1，BxPC3和(he)HPAC細(xi)胞(bao)24小時。處理(li)後(hou)，加(jia)入(ru)MTT試(shi)劑(ji)(500μg/ mL)，並將細(xi)胞(bao)在(zai)37℃下(xia)進(jin)壹(yi)步溫(wen)育(yu)4小時。隨(sui)後(hou)加(jia)入(ru)150μLDMSO以(yi)溶(rong)解(jie)farmazan晶(jing)體(ti)，並在(zai)酶(mei)標(biao)儀中(zhong)在(zai)570nm處測量吸光度(du)。計算(suan)細(xi)胞(bao)存活(huo)率(lv)的(de)百分(fen)比(bi)。

動(dong)物實驗(yan)

小鼠[2]對體重為(wei)27-30g的(de)10-12周齡(ling)CD1小鼠進(jin)行(xing)急性(xing)和慢性(xing)毒(du)性(xing)的(de)體(ti)內(nei)研(yan)究(jiu)。將小鼠在(zai)25±2℃的(de)12小時光(guang)照/黑暗循環(huan)中(zhong)維(wei)持(chi)在(zai)無(wu)特(te)定病原體的(de)動(dong)物設施中(zhong)。將小鼠隨(sui)機(ji)分(fen)成四(si)組。 A組(n = 4)腹腔註射50μLDMSO7天(tian); B組(n = 4)腹腔註射50μLDMSO中(zhong)的(de)異(yi)戊內酯(zhi)(100mg / kg體(ti)重)給(gei)藥(yao)7天(tian); C組(n = 4)給(gei)予(yu)50μLDMSO30天(tian)，D組(n = 4)腹腔註射50μLDMSO中(zhong)的(de)異(yi)戊內酯(zhi)(100mg / kg體(ti)重)給(gei)藥(yao)30天(tian)。在(zai)實(shi)驗(yan)的(de)第(di)壹(yi)天(tian)和最後(hou)壹(yi)天(tian)，測量(liang)每只小鼠的(de)體(ti)重。在(zai)實(shi)驗(yan)結束(shu)時(急性(xing)毒(du)性(xing)劑(ji)量(liang)第(di)7天(tian)和慢性(xing)毒(du)性(xing)劑(ji)量(liang)第(di)30天(tian))，使(shi)用(yong)戊巴(ba)bi妥鈉(50mg / kg ip)麻(ma)醉(zui)小鼠，通過心臟穿(chuan)刺(ci)收集(ji)血(xue)液(ye)，使(shi)其凝(ning)結10分(fen)鐘(zhong)並且(qie)在(zai)室(shi)溫(wen)下(xia)以(yi)1000×g離(li)心10分(fen)鐘(zhong)。分(fen)離(li)血(xue)清(qing)並儲(chu)存在(zai)-20℃直(zhi)至(zhi)分(fen)析。切除(chu)肝(gan)臟(zang)和(he)腎臟(zang)，並按(an)照既定程(cheng)序進(jin)行(xing)蘇木精和(he)伊紅(hong)染色(se)。

異土木香(xiang)內(nei)酯(zhi)Isoalantolactone 小分(fen)子(zi) 

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II8948 異土木香(xiang)內(nei)酯(zhi)Isoalantolactone 10mg/50mg