Etoposide是壹種(zhong)拓撲異構(gou)酶(mei) II 的抑(yi)制劑(ji)，通過與(yu)拓撲異構(gou)酶(mei) II 和 DNA 形(xing)成復合(he)物(wu)來(lai)抑(yi)制 DNA 合(he)成。Etoposide 具有抗(kang)腫(zhong)瘤(liu)活性，是壹種(zhong)常用的抗(kang)腫瘤(liu)hua療(liao)化(hua)合(he)物(wu)。
依tuo泊(bo)苷(gan)Etoposide 小(xiao)分子(zi)

NobleRyder IE8058 依tuo泊(bo)苷(gan)Etoposide

產(chan)品(pin)貨號(hao)：IE8058

產(chan)品(pin)名稱(cheng)：依tuo泊(bo)苷(gan)Etoposide

英(ying)文(wen)名稱：Etoposide

產(chan)品(pin)規格：10mg/10mM*1mL in DMSO/50mg

依tuo泊(bo)苷(gan)Etoposide 小(xiao)分子(zi)

產(chan)品(pin)簡(jian)介(jie)：

別(bie)名：VP-16;VP-16-213

分子(zi)式(shi)：C29H32O13

分子(zi)量(liang)：588.56

溶(rong)解性(xing)：Soluble in DMSO ≥10mg/mL

純(chun)度：HPLC≥98%

外(wai)觀(性(xing)狀)：White to off-white Solid

儲(chu)存條(tiao)件(jian)

Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母(mu)液(ye)):-20℃，6 months;-80℃，1 year

具體產(chan)品(pin)的參(can)數以(yi)收到產品(pin)說明(ming)書的參(can)數為(wei)準(zhun)

NobleRyder IE8058 依tuo泊(bo)苷(gan)Etoposide

靶點：Topoisomerase

通路：DNA Damage/DNA Repair

背(bei)景說明(ming)

Etoposide是壹種(zhong)拓撲異構(gou)酶(mei) II 的抑(yi)制劑(ji)，通過與(yu)拓撲異構(gou)酶(mei) II 和 DNA 形(xing)成復合(he)物(wu)來(lai)抑(yi)制 DNA 合(he)成。Etoposide 具有抗(kang)腫(zhong)瘤(liu)活性，是壹種(zhong)常用的抗(kang)腫瘤(liu)hua療(liao)化(hua)合(he)物(wu)。

生(sheng)物(wu)活性

Etoposide是用於(yu)治(zhi)療多種(zhong)癌癥(zheng)的hua療(liao)藥物(wu)。Etoposide通過與(yu)拓撲異構(gou)酶(mei)II和DNA形(xing)成復合(he)物(wu)來(lai)抑(yi)制DNA合(he)成。

依tuo泊(bo)苷(gan)通過在(zai)RIN-m5F細胞(bao)中(zhong)通過JNK / ERK介(jie)導(dao)的GSK-3下(xia)遊觸(chu)發(fa)的線(xian)粒(li)體(ti)依賴(lai)性(xing)信號(hao)傳導(dao)途(tu)徑(jing)誘導(dao)細胞(bao)雕(diao)亡(wang)，從而(er)對(dui)胰腺(xian)β細(xi)胞(bao)產(chan)生(sheng)細(xi)胞(bao)毒性[1]。依tuo泊(bo)苷(gan)和貝(bei)伐單(dan)抗顯著(zhe)消(xiao)除(chu)了P1球形(xing)成能力(li)，這(zhe)是壹種(zhong)與該細胞(bao)亞(ya)群雕(diao)亡(wang)相關(guan)的作用。

靜(jing)脈註(zhu)射到免疫缺陷(xian)小(xiao)鼠(shu)中的依tuo泊(bo)苷(gan)(50μM)和貝(bei)伐單(dan)抗治(zhi)療的缺(que)氧細胞(bao)顯(xian)示誘導(dao)肺集(ji)落(luo)的能力(li)降(jiang)低(di)，這(zhe)也(ye)顯示具有更長的潛(qian)伏期。含(han)有(you)異環(huan)lin酰胺(an)和(he)ka鉑(bo)的依tuo泊(bo)苷(gan)(10 mg / kg /天，靜(jing)脈註射)可(ke)降(jiang)低(di)註(zhu)射(she)肝(gan)母(mu)細胞(bao)瘤(liu)細(xi)胞(bao)的NMRI裸(luo)鼠(shu)的腫(zhong)瘤(liu)體(ti)積(ji)。

細(xi)胞(bao)實驗

RIN-m5F細(xi)胞(bao)是大鼠(shu)胰腺(xian)β-細(xi)胞(bao)系(xi)，在(zai)37℃下在(zai)含有(you)5％CO 2 -95％空氣(qi)混合物(wu)的加濕室(shi)中(zhong)培養(yang)，並(bing)保(bao)持在(zai)補充有10％胎(tai)牛血清(qing)(FBS)的RPIM 1640培養(yang)基(ji)中。抗生(sheng)素(su)(100 U / mL青(qing)mei素(su)和(he)100μg/ mL鏈(lian)mei素(su))。將(jiang)RIN-m5F細(xi)胞(bao)接(jie)種(zhong)(2×10 4個細胞(bao)/孔)於(yu)96孔板(ban)中(zhong)，使其粘附並回(hui)收過(guo)夜(ye)。將(jiang)細(xi)胞(bao)更換為(wei)新(xin)鮮培養(yang)基(ji)，然(ran)後在(zai)不存在(zai)或(huo)存在(zai)藥理(li)學(xue)抑(yi)制劑(ji)(氯(lv)化(hua)鋰(li)(LiCl)-50μM; SP600125-20μM; PD98059-20μM)的情況下(xia)與(yu)依tuo泊(bo)苷(gan)(1-100μM)孵育(yu)24小(xiao)時(shi)。

動物(wu)實驗

建(jian)立(li)了裸鼠(shu)HB(NMHB)的體(ti)內模型(xing)。只有具有胚(pei)胎(tai)成分的HB細(xi)胞(bao)才能在(zai)該模型(xing)中成功移植(zhi)和(he)再生(sheng)。隨(sui)後將(jiang)每(mei)個NMHB移植(zhi)到50只小(xiao)鼠(shu)中用於(yu)治(zhi)療組。當大(da)多(duo)數(shu)腫(zhong)瘤(liu)達(da)到50-100mm 3的體(ti)積(ji)時(shi)開始(shi)治(zhi)療。根據(ju)腫瘤(liu)體(ti)積(ji)對(dui)小(xiao)鼠(shu)進行(xing)分層(ceng)，隨(sui)機分配(pei)給(gei)每(mei)組10只(zhi)動物(wu)。註(zhu)射(she)腫瘤(liu)的動物(wu)在(zai)兩(liang)個區塊中(zhong)給(gei)予異環(huan)lin酰胺(an)，shun鉑(bo)，多(duo)柔bi星，依tuo泊(bo)苷(gan)(10mg / kg /天，iv)和(he)ka鉑作為(wei)單(dan)壹藥劑(ji)。每(mei)組原(yuan)始(shi)異種(zhong)移植(zhi)物(wu)的壹(yi)組10只(zhi)動物(wu)作為(wei)對(dui)照組。在(zai)開始(shi)治(zhi)療後，以(yi)5天(tian)的間隔(ge)記(ji)錄(lu)腫(zhong)瘤(liu)生(sheng)長(chang)25-30天(tian)，並(bing)計(ji)算相對(dui)腫(zhong)瘤(liu)體(ti)積(ji)。在(zai)處(chu)死(si)動物(wu)前(qian)24小(xiao)時(shi)，腹(fu)膜(mo)內註(zhu)射(she)溴脫(tuo)氧尿(niao)苷(gan)(BrdU)用於(yu)半(ban)定(ding)量(liang)測定腫瘤(liu)細(xi)胞(bao)的增殖活性(50μgBrdU/ g體(ti)重)。

激酶(mei)實驗

在(zai)不存在(zai)或(huo)存在(zai)Z-DEVD-FMK(20μM)的情況下(xia)，接(jie)種(zhong)RIN-m5F細胞(bao)並(bing)用依tuo泊(bo)苷(gan)(10-50μM)處(chu)理(li)。在(zai)處(chu)理(li)結(jie)束時(24小(xiao)時(shi))，將(jiang)細(xi)胞(bao)裂(lie)解物(wu)在(zai)37℃下與(yu)10μMAc-DEVD-AMC(半胱(guang)天冬(dong)酶(mei)-3 / CPP32底物(wu))壹(yi)起(qi)溫(wen)育(yu)1小(xiao)時(shi)。通過分光(guang)熒(ying)光(guang)計測(ce)量(liang)裂(lie)解的基(ji)板(ban)的熒(ying)光(guang)，激發(fa)波長(chang)為(wei)380nm，發(fa)射(she)波長(chang)為(wei)460nm。使用具有570nm吸(xi)收帶的二(er)辛可(ke)寧(ning)酸(suan)蛋白質(zhi)測(ce)定(ding)試(shi)劑(ji)盒(he)測(ce)定細(xi)胞(bao)裂(lie)解物(wu)樣品(pin)的蛋白質(zhi)水平(ping)，以(yi)使對照和(he)依tuo泊(bo)苷(gan)處(chu)理(li)組之(zhi)間的細(xi)胞(bao)數(shu)標準(zhun)化(hua)。

依tuo泊(bo)苷(gan)Etoposide 小(xiao)分子(zi) 

產(chan)品(pin)訂購(gou)信息：

IE8058 依tuo泊(bo)苷(gan)Etoposide  10mg/10mM*1mL in DMSO/50mg