Irinotecan是拓(tuo)撲異構(gou)酶I抑(yi)制劑,通過與(yu)拓(tuo)撲異構(gou)酶I-DNA復(fu)合物(wu)結(jie)合來防(fang)止DNA鏈(lian)的(de)再連接。
伊立(li)替康Irinotecan 小分(fen)子(zi)

NobleRyder II8928 伊立(li)替康Irinotecan

產品貨(huo)號：II8928

產品名稱：伊立(li)替康Irinotecan

英(ying)文(wen)名稱：Irinotecan

產品規(gui)格(ge)：10mg/50mg

伊立(li)替康Irinotecan 小分(fen)子(zi)

產品簡(jian)介(jie)：

別名：(+)-Irinotecan;Topotecin;CPT-11

分(fen)子(zi)式(shi)：C33H38N4O6

分(fen)子(zi)量：586.68

溶(rong)解(jie)性：Soluble in DMSO ≥10mg/mL

純度：HPLC≥98%

外觀(guan)(性狀(zhuang))：Light yellow to yellow Solid

儲(chu)存條件

Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year

具體(ti)產品的(de)參數(shu)以(yi)收到產(chan)品說明書的參(can)數(shu)為準(zhun)

NobleRyder II8928 伊立(li)替康Irinotecan

靶(ba)點(dian)：Topoisomerase

通路(lu)：DNA Damage/DNA Repai

背(bei)景(jing)說明

Irinotecan是拓(tuo)撲異構(gou)酶I抑(yi)制劑,通過與(yu)拓(tuo)撲異構(gou)酶I-DNA復(fu)合物(wu)結(jie)合來防(fang)止DNA鏈(lian)的(de)再連接。

生物(wu)活(huo)性

Irinotecan是水(shui)溶(rong)性的拓(tuo)撲異構(gou)酶I抑(yi)制劑，通過與(yu)拓(tuo)撲異構(gou)酶I-DNA復(fu)合物(wu)結(jie)合來防(fang)止DNA鏈(lian)的(de)再連接。

伊立(li)替康是拓撲異構(gou)酶I抑(yi)制劑。伊立(li)替康抑(yi)制LoVo和(he)HT-29細(xi)胞(bao)的(de)生長(chang)，IC50分(fen)別(bie)為(wei)15.8±5.1和(he)5.17±1.4μM，並(bing)且(qie)在LoVo和(he)HT-29細(xi)胞(bao)中(zhong)誘(you)導(dao)相(xiang)似(si)量的(de)可(ke)切(qie)割(ge)復(fu)合物(wu)[2]。伊立(li)替康抑(yi)制人臍靜(jing)脈內(nei)皮細(xi)胞(bao)(HUVEC)的(de)增(zeng)殖，IC50為(wei)1.3μM。

伊立(li)替康(CPT-11，5mg / kg)在大(da)鼠中(zhong)連續(xu)兩(liang)周(zhou)每天(tian)通過腫(zhong)瘤(liu)內(nei)註射(she)顯(xian)著(zhe)抑(yi)制腫瘤(liu)的(de)生長(chang)，並且(qie)這種效果也(ye)通過滲(shen)透微型泵(beng)連(lian)續(xu)腹膜內(nei)輸(shu)註進入小鼠而(er)發生(sheng)。然而，伊立(li)替康(10 mg / kg)對ip的生長(chang)沒有影響(xiang)[1]。伊立(li)替康(CPT-11，100-300mg / kg，ip)顯(xian)然(ran)在第(di)21天(tian)抑(yi)制無胸腺雌性小鼠中(zhong)HT-29異(yi)種移植(zhi)物(wu)的(de)腫瘤生長(chang)。兩(liang)組(zu)伊立(li)替康(125mg / kg)加(jia)TSP-1(10mg)/ kg /天或(huo)伊立(li)替康(150 mg / kg)聯合使(shi)用TSP-1(每天20 mg / kg)幾乎同(tong)樣有(you)效，分(fen)別(bie)抑(yi)制腫瘤(liu)生(sheng)長(chang)84％和(he)89％，兩(liang)者均比(bi)單(dan)獨(du)使用伊立(li)替康更有效(xiao)劑量為(wei)250和(he)300毫(hao)克(ke)/千(qian)克。

細(xi)胞(bao)實驗(yan)

將指(zhi)數(shu)生長(chang)的細(xi)胞(bao)接種在20cm 2培(pei)養(yang)皿中，每(mei)個細(xi)胞(bao)系(xi)具有(you)優良(liang)細(xi)胞(bao)數(shu)(對於(yu)LoVo細(xi)胞(bao)為(wei)20，000，對於(yu)HT-29細(xi)胞(bao)為(wei)100，000)。 2天後(hou)，用增(zeng)加(jia)濃度的(de)伊立(li)替康或SN-38處(chu)理它們(men)壹個(ge)細(xi)胞(bao)倍(bei)增(zeng)時間(jian)(LoVo細(xi)胞(bao)24小時，HT-29細(xi)胞(bao)40小時)。用0.15M NaCl洗滌後(hou)，細(xi)胞(bao)在正(zheng)常(chang)培(pei)養(yang)基(ji)中(zhong)進壹步(bu)生長(chang)兩(liang)次(ci)，用yi蛋(dan)白酶(mei)-EDTA從支持物(wu)上(shang)分(fen)離(li)，並(bing)在血細(xi)胞(bao)ji數(shu)器中(zhong)計(ji)數(shu)。然後(hou)將IC50值(zhi)估計(ji)為(wei)與不用藥(yao)物(wu)孵(fu)育(yu)的(de)細(xi)胞(bao)相(xiang)比(bi)，負責(ze)50％生(sheng)長(chang)抑(yi)制的藥(yao)物(wu)濃度。

動(dong)物(wu)實驗(yan)

伊立(li)替康通過瘤(liu)內(nei)註射(she)0.1cc體(ti)積的(de)適(shi)當(dang)溶(rong)液給藥(yao)，連續(xu)兩(liang)周(zhou)每天(tian)5mg / kg，連續(xu)兩(liang)周(zhou)，然後(hou)休(xiu)息7天，稱(cheng)為(wei)壹個(ge)治(zhi)療(liao)周(zhou)期(qi)。大(da)鼠在8周(zhou)的(de)時(shi)間內(nei)接受三個(ge)周(zhou)期。對照動(dong)物(wu)通過瘤(liu)內(nei)註射(she)以(yi)與(yu)第(di)II組(zu)動(dong)物(wu)相(xiang)同(tong)的給(gei)藥(yao)規則接受0.1cc無菌0.9％氯hua鈉(na)溶(rong)液。

伊立(li)替康Irinotecan 小分(fen)子(zi) 

產品訂(ding)購信(xin)息：

II8928  伊立(li)替康Irinotecan  10mg/50mg