是壹種(zhong)有細(xi)胞(bao)毒性的(de)蒽環類抗(kang)生素,常用作腫瘤hua療(liao)劑等(deng)相關研究(jiu)。通(tong)過抑制(zhi)拓撲(pu)異構(gou)酶(mei) II (topoisomerase-II),從而抑制(zhi) DNA 復(fu)制。可(ke)以(yi)下調 AMPK 的(de)基(ji)礎(chu)磷(lin)酸(suan)化(hua)以(yi)及(ji)下遊 acetyl-CoA 羧(suo)化(hua)酶(mei)。可以(yi)誘導(dao)雕(diao)亡(wang) (apoptosis) 和(he)自(zi)噬(shi) (autophagy)。
鹽(yan)酸(suan)阿mei素 小分子化(hua)合物

鹽(yan)酸(suan)阿mei素 小分子NobleRyder ID8168 鹽(yan)酸(suan)阿mei素Doxorubicin Hydrochloride

產(chan)品(pin)貨(huo)號：ID8168

產(chan)品(pin)名稱：鹽(yan)酸(suan)阿mei素Doxorubicin Hydrochloride

英(ying)文(wen)名稱：Doxorubicin Hydrochloride

產(chan)品(pin)規格：10mg ; 10mM*1mL in DMSO ; 50mg

鹽(yan)酸(suan)阿mei素 小分子化(hua)合物

產(chan)品(pin)簡介：

別(bie)名：鹽酸(suan)阿mei素;鹽酸(suan)多(duo)柔bi星;阿(e)得裏亞黴(mei)素;14-羥正定(ding)黴(mei)素;阿mei素;

分(fen)子(zi)式(shi)：C27H29NO11·HCl

分(fen)子(zi)量(liang)：579.99

溶(rong)解性：Soluble in Water/DMSO

純度(du)：HPLC≥98%

外(wai)觀(guan)(性狀(zhuang))：Orange to red Solid

儲(chu)存(cun)條件

Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母(mu)液(ye)):-20℃，6 months;-80℃，1 year

具(ju)體產(chan)品(pin)的參(can)數以(yi)收到(dao)產(chan)品(pin)說明書(shu)的參(can)數為準(zhun)

NobleRyder ID8168 鹽(yan)酸(suan)阿mei素Doxorubicin Hydrochloride

靶點(dian)：Topoisomerase

通(tong)路(lu)：DNA Damage/DNA Repair

背(bei)景(jing)說(shuo)明

是壹種(zhong)有細(xi)胞(bao)毒性的(de)蒽環類抗(kang)生素,常用作腫瘤hua療(liao)劑等(deng)相關研究(jiu)。通(tong)過抑制(zhi)拓撲(pu)異構(gou)酶(mei) II (topoisomerase-II),從而抑制(zhi) DNA 復(fu)制。可(ke)以(yi)下調 AMPK 的(de)基(ji)礎(chu)磷(lin)酸(suan)化(hua)以(yi)及(ji)下遊 acetyl-CoA 羧(suo)化(hua)酶(mei)。可以(yi)誘導(dao)雕(diao)亡(wang) (apoptosis) 和(he)自(zi)噬(shi) (autophagy)。

生(sheng)物活(huo)性

Doxorubicin hydrochloride是壹種(zhong)有細(xi)胞(bao)毒性的(de)蒽環類抗(kang)生素。 Doxorubicin 在癌細(xi)胞(bao)中(zhong)起作用的可能(neng)機制(zhi)是嵌(qian)入 DNA 和破壞 topoisomerase-II 介(jie)導(dao)的(de)DNA修復(fu)。

在最(zui)高測(ce)試(shi)濃(nong)度(分別為2μM和10μM)下阿mei素和辛(xin)伐ta汀(ting)的(de)組(zu)合可殺(sha)死97％的(de)Hela細(xi)胞(bao)。

攜(xie)帶PC3異種(zhong)移植物的小(xiao)鼠註射(she)2，4或(huo)8mg / kg多(duo)柔bi星，並隨時間(jian)測(ce)量(liang)腫瘤體積。 2mg / kg的(de)劑量(liang)不影(ying)響腫瘤生長(chang)，而較(jiao)高劑量(liang)最(zui)初(chu)延遲(chi)腫瘤生長(chang)(第(di)18天(tian)和第(di)22天(tian)p <0.05)，4mg / kg或(huo)8mg / kg阿(e)mei素顯著降(jiang)低PC3異種(zhong)移植物中(zhong)c-FLIP的水平。 [3]。單次(ci)腹(fu)膜(mo)內註射(she)10mg / kg(多(duo)柔bi星1)在大鼠中(zhong)給(gei)藥，每天(tian)10次腹(fu)膜(mo)內註射(she)1mg / kg(多(duo)柔bi星2)，或(huo)每(mei)周5次腹膜(mo)內註射(she)2mg / kg(多(duo)柔bi星3)。在阿mei素1中(zhong)第(di)28天(tian)觀察到(dao)80％的(de)死(si)亡率，而在第(di)107天(tian)和第(di)98天(tian)，阿mei素2和阿mei素3分別達(da)到(dao)80％的(de)死(si)亡率。在多(duo)柔bi星DOX1中(zhong)，第(di)2周的分數縮短減(jian)少30％，在阿mei素2中(zhong)第(di)13周減(jian)少55％，在阿mei素3中(zhong)第(di)13周減(jian)少42％。

細(xi)胞(bao)實驗(yan)

將(jiang)160μLHela細(xi)胞(bao)懸浮液(3×10 4細(xi)胞(bao)/ mL)分配到(dao)三(san)個(ge)96孔(kong)U形底(di)微(wei)量(liang)培(pei)養(yang)板中(zhong)，並在37℃，5％CO 2的wan全濕(shi)潤(run)氣氛(fen)中(zhong)孵育24小時。在板1中(zhong)，加入多(duo)柔bi星(20μL; 終(zhong)濃(nong)度，0.1-2μM)和辛(xin)伐ta汀(ting)(20μL; 終(zhong)濃(nong)度，0.25-2μM)的連(lian)續(xu)稀釋(shi)液至終(zhong)體積200μL並再孵育72小(xiao)時。在板2和3中(zhong)，加入每種(zhong)藥物(辛(xin)伐ta汀(ting)或(huo)多(duo)柔bi星，40μL)的(de)連(lian)續(xu)稀釋(shi)液。在24小時的(de)溫(wen)育期(qi)後(hou)，吸(xi)出(chu)培(pei)養(yang)基(ji)並在PBS中(zhong)洗滌細(xi)胞(bao)。然(ran)後，加(jia)入(ru)其他藥物(40μL)的連(lian)續(xu)稀釋(shi)液並補充培(pei)養(yang)基(ji)至(zhi)終(zhong)體積為200μL，並孵育48小時。多(duo)柔bi星和(he)辛(xin)伐ta汀(ting)單獨(du)用作(zuo)陽性對(dui)照(每(mei)孔(kong)40μL)，僅(jin)用(yong)溶(rong)劑處理(li)的細(xi)胞(bao)被(bei)認為是陰性對(dui)照。為了評(ping)估細(xi)胞(bao)存(cun)活(huo)，向每個(ge)孔(kong)中(zhong)加入20μLMTT溶液(PBS中(zhong)5mg / mL)並孵育3小時。然(ran)後用(yong)150μLDMSO代(dai)替(ti)培(pei)養(yang)基(ji)，並通過重(zhong)復(fu)移液(ye)溶(rong)液實現甲crystals晶(jing)體的(de)wan全溶(rong)解。然(ran)後通(tong)過(guo)ELISA板(ban)讀數器在540nm測(ce)定(ding)吸(xi)光(guang)度。在4或(huo)8個(ge)孔(kong)中(zhong)測(ce)定(ding)每(mei)種(zhong)藥物濃(nong)度並重(zhong)復(fu)3次。阿(e)mei素的細(xi)胞(bao)毒性/細(xi)胞(bao)抑制(zhi)作用(yong)表(biao)示為相對(dui)存(cun)活(huo)率(％對(dui)照)並計(ji)算(suan)。陰性對(dui)照中(zhong)細(xi)胞(bao)存(cun)活(huo)的百(bai)分(fen)比假(jia)定(ding)為100.相對(dui)存(cun)活(huo)率=(實驗(yan)吸(xi)光(guang)度 - 背(bei)景(jing)吸(xi)光(guang)度)/(未(wei)處理(li)對(dui)照的(de)吸(xi)光(guang)度 - 背(bei)景(jing)吸(xi)光(guang)度)×100％。

動(dong)物實驗(yan)

小(xiao)鼠使(shi)用無(wu)胸腺(xian)雄性裸鼠(3-4周齡)。將(jiang)PC3細(xi)胞(bao)(4×106)皮下註射(she)到(dao)小(xiao)鼠的側(ce)腹(fu)中(zhong)。將(jiang)攜(xie)帶腫瘤的動物隨機分(fen)配到(dao)治療(liao)組(zu)(每組(zu)5或(huo)6只(zhi)小(xiao)鼠)，並且當(dang)異種(zhong)移植物達(da)到(dao)約(yue)100mm 3的體積時開始(shi)治療(liao)。使(shi)用數字(zi)卡(ka)尺測(ce)量(liang)腫瘤並使(shi)用以(yi)下公式(shi)計(ji)算(suan)體積：體積=寬度2×長(chang)度×0.52，其中(zhong)寬度表示腫瘤的較(jiao)短尺寸。如所(suo)示使(shi)用載(zai)體(含(han)有(you)0.1％BSA的PBS)，阿(e)mei素(2-8mg / kg)，Apo2L / TRAIL(500μg/動物)或(huo)4mg / kg多(duo)柔bi星的(de)組(zu)合然(ran)後500μgApo2L/的(de)施(shi)用來(lai)施(shi)用處(chu)理。落(luo)後。全身(shen)施(shi)用阿(e)mei素，而在腫瘤內或(huo)全身(shen)施(shi)用Apo2L / TRAIL。所(suo)有治療(liao)都給(gei)予壹次。每天(tian)監(jian)測(ce)小鼠的不(bu)良(liang)反應(ying)跡(ji)象(無(wu)精打(da)采和邋app的外(wai)觀)。治療(liao)似乎(hu)很(hen)好耐(nai)受。計(ji)算(suan)每(mei)個(ge)數據點(dian)的(de)平(ping)均值(zhi)±SEM。通過(guo)學生(sheng)t檢驗(yan)分析(xi)治療(liao)組(zu)之間的差異。當(dang)P <0.05時，差異被(bei)認為是顯著的(de)。大鼠[4]將(jiang)30只(zhi)雄性Sprague-Dawley大(da)鼠(體重(zhong)250-300g)隨機分(fen)配到(dao)3個(ge)實(shi)驗(yan)組(zu)中(zhong)的1個(ge)：阿(e)mei素方(fang)案(an)1(多(duo)柔bi星1，n = 10)，阿(e)mei素方(fang)案(an)2(多(duo)柔bi星2，n = 10)，或(huo)阿(e)mei素方(fang)案(an)3(多(duo)柔bi星3，n = 10)。對(dui)於所(suo)有阿mei素治療(liao)方(fang)案(an)，阿(e)mei素的累(lei)積劑量(liang)為10mg / kg。附(fu)表1涉及(ji)以(yi)10mg / kg單次(ci)推(tui)註腹(fu)膜(mo)內註射(she)阿(e)mei素。附(fu)表2涉及(ji)以(yi)1mg / kg連(lian)續(xu)10天(tian)腹膜(mo)內註射(she)多(duo)柔bi星10次(ci)。附(fu)表3涉及(ji)5次腹膜(mo)內註射(she)2mg / kg的(de)阿mei素，每周壹次，持續(xu)5周。在第(di)壹次阿mei素治療(liao)之前(qian)和開始(shi)阿(e)mei素治療(liao)後每(mei)周壹次，在所有存(cun)活(huo)的動物中(zhong)評(ping)估血(xue)壓(ya)和(he)心(xin)臟(zang)功(gong)能(neng)，只(zhi)要(yao)每組(zu)至少有3只(zhi)大(da)鼠。

鹽(yan)酸(suan)阿mei素 小分子化(hua)合物‍ 

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ID8168 鹽(yan)酸(suan)阿mei素Doxorubicin Hydrochloride  10mg ; 10mM*1mL in DMSO ; 50mg